Главная
Новости
Строительство
Ремонт
Дизайн и интерьер




06.12.2021


04.12.2021


03.12.2021


02.12.2021


01.12.2021





Яндекс.Метрика





Тизотумаб-ведотин

28.10.2021

Тизотумаб-ведотин (лат. tisotumab vedotin) — конъюгат антитело-препарат для лечения рака шейки матки.

В 2021 году препарат одобрен в ускоренном порядке для применения в США.

Описание

Тизотумаб-ведотин разработан Genmab A/S и Seagen Inc. Препарат прошёл первые два этапа клинических испытаний к 2019 году

После анализа результатов клинического исследования II фазы innova TV 204 американский фармацевтический регулятор FDA одобрил использование тизотумаб-ведотина (выпускаемого под торговой маркой TIVDAK) в ускоренном порядке для лечения пациенток с метастатическим раком шейки матки, не реагирующим на стандартную химиотерапию. Это позволяет использовать лекарство для лечения безнадёжных до сих пор больных. После проведения полноценных клинических испытаний FDA примет окончательное решение о регистрации (допуске) препарата.

Ведутся исследования эффективности препарата для лечения разных онкологических заболеваний.

Молекула тизотумаб-ведотина представляет собой конъюгат — соединение моноклонального антитела к белку «тканевой фактор» (англ. TF) и цитотоксического вещества монометилауристатин Е. составные части молекулы соединены таким образом, что токсин безопасен для клеток (не работоспособен) до момента разрушения линкера между ним и антителом.

Способ применения препарата — внутривенное вливание.

Производитель установил розничную цену препарата в 5885 долларов США за флакон с разовой дозой 40 мг, что означает ориентировочную стоимость месячного курса лечения 34 тысячи долларов.

Фармакологические свойства

Механизм действия

Молекула тизотумаб-ведотина своей антительной частью проникает в клетку-мишень: антитело к белку «тканевой фактор» связывается с расположенным на поверхности клеток тканевым фактором и перемещается в эндосому. В эндосоме линкер разрушается, в результате монометилауристатин Е высвобождается из связанного состояния и начинает действовать — ингибирует полимеризацию тубулина в веретене деления. В результате блокируется переход клетки из фазы G2 в фазу M клеточного цикла, а остановка клеточного цикла на этом этапе вызывает апоптоз клетки. Поскольку рецепторы с тканевым фактором присутствует в большом количестве на поверхности мембраны большинства опухолевых клеток, но не здоровых, опухолевые клетки погибают под действием препарата.

Эффективность и безопасность

Предварительно, по результатам клинического исследования II фазы, в котором изучалась эффективность и безопасность тизотумаб-ведотина у пациенток с метастатическим раком шейки матки, тизотумаб-ведотин имеет клинически значимую эффективность и приемлемый и управляемый профиль токсичности. Окончательные выводы о безопасности и эффективности препарата будут доступны после проведения всех клинических испытаний.

Препарат имеет побочные эффекты, самые серьёзные их которых достаточно легко минимизируются.

Побочные действия

При приёме тизотумаб-ведотина встречались носовые кровотечения, беспричинная слабость, тошнота и проблемы со зрением. Также наблюдается типичное побочное действие противоопухолевых препаратов — алопеция.

Показания

Тизотумаб-ведотин показан при рецидивирующем или метастатическом раке шейки матки с прогрессированием заболевания на фоне химиотерапии.